适用于对本品敏感的致病菌引起的呼吸道感染（尤其是肺炎）、耳鼻喉感染（如急性中耳炎）、泌尿系统感染、败血症、脑膜炎（如播散性莱姆病早、晚期）、骨和关节感染、皮肤软组织感染、腹腔感染（腹膜炎、胆道及胃肠道感染）、生殖系统感染包括淋病，也可用于术前预防感染。

成人及12岁以上儿童，体重50公斤以上儿童均使用成人剂量，通常剂量是1-2克，每日一次，危重病人或由中度敏感菌引起的感染，剂量可增至4克，每日一次。
新生儿、婴儿及12岁以下儿童，建议以下剂量每日使用一次：
新生儿（14天以下）每日剂量为按体重20-50mg/kg，不超过50mg/kg，无需区分早产儿及足月婴儿。
婴儿及儿童（15天至12岁）每日剂量按体重20-80mg/kg。
用药方法
肌肉注射：本品1.0g溶于1%盐酸利多卡因3.5ml中用于肌肉注射，以注射于相对大些的肌肉为好，不主张在一处的肌肉内注射1g以上剂量。利多卡因溶液绝对不能用于静脉注射。
静脉注射：本品1.0g溶于10ml灭菌注射用水中用于静脉注射，注射时间不能少于2-4分钟。
静脉滴注：本品2g溶于40ml0.9%氯化钠溶液或5%葡萄糖注射液中，再用同一溶剂稀释至100-250ml静脉滴注。静脉剂量按体重50毫克/公斤以上时，输注时间至少要30分钟以上。由于可能会产生药物间的不相溶性，故不能将本品与其它药物混合使用，需联合用药时应分开使用。
新配制的溶液应立即使用。
疗程
疗程取决于病程，通常4-14天，严重复杂感染可适当延长。与一般抗菌素治疗方案一样，在发热消退或得到细菌被清除的证据之后，应继续使用本品至少48-72小时。
特殊用药指导
脑膜炎：婴儿及儿童细菌性脑膜炎，开始治疗剂量每公斤体重100mg（不超过4g），每日一次，一旦确认了致病菌及药敏试验结果，则可酌情减量。
急性中耳炎：儿童及成人按体重50mg/kg，最大剂量不超过1g。
淋病：治疗淋病（产青霉素酶和不产青霉素酶菌株）推荐用法为单剂量肌肉注射250mg。
术前预防性用药：预防污染或非污染手术之后感染，根据感染的危险程度，推荐在术前30-90分钟单剂注射本品1-2g。对结肠直肠手术者以本品单独使用或与5-硝基咪唑（如奥硝唑）联合用药（但分开使用）已被证实是有效的。
肝肾功能不全：肾功能不全病人，如其肝功能无损伤则无须减少本品用量，对严重肾功能衰竭病人（肌酐清除率<10ml/min），每日本品用量不超过2g。肝功能受损病人，如肾功能完好亦无须减少剂量。严重的肝、肾功能障碍者，应定期检查本品的血药浓度。
正在接受透析治疗的病人，无须在透析后另加剂量，由于这类病人的药物清除率可能会降低，故应进行血药浓度监测，以决定是否需要调整剂量。